品名：     ALK5 Inhibitor II

貨號：     ALX-270-445-M005（5mg）； ALX-270-445-M001(1mg)

分子式：   C17H13N5

分子量：   287.3

CAS#：        446859-33-2

純度：     ≥97% (HPLC)

化學結構式：        

描述：

間變性淋巴瘤激酶(Anaplastic lymphoma kinase, ALK)是一種受體型酪氨酸激酶，因發現于間變性大細胞淋巴瘤(ALCL)中而得名，屬于胰島素受體超家族中一員，主要在大腦中表達，與神經元發育和認知有關。

ALK可以催化γ磷酸基團從三磷酸腺苷(ATP)轉移到底物蛋白的酪氨酸殘基上，完成底物蛋白的酪氨酸殘基磷酸化。蛋白質的磷酸化和去磷酸化是不同酶(激酶和磷酸酶)催化的關鍵反應，在各種細胞功能中起著重要作用。

研究發現,ALK除了可表達于ALCL,還可表達于彌漫性大B細胞性淋巴瘤,非小細胞肺癌,神經母細胞瘤,炎性肌纖維母細胞瘤等多種腫瘤中,在這些腫瘤中發生基因重排,點突變及擴增,因此ALK基因已成為抗腫瘤治療的新靶點。

ALK5 Inhibitor II是一種細胞可滲透的、有效的、選擇性的、可與ATP競爭的TGF-β RI激酶抑制劑 (在用于HepG2細胞中TGF-β RI激酶的結合、自磷酸化和及細胞檢測時，IC50分別為23nM、4nM和18nM)。TGF β RI (ALK5) Inhibitor II對包括p38 MAPK (IC50＞16μM)在內的9個密切相關激酶的影響最小。

ALK5 Inhibitor II也被用作培養人多能干細胞的基礎培養基成分。

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